Vareniclina

Vareniclina (Champix®)
Dosis habitual para adultos: es más probable que los tratamientos de cesación tabáquica tengan éxito en los pacientes motivados para dejar de fumar y que también reciben asesoramiento y apoyo. Se le debe entregar al paciente material educativo y brindarle el asesoramiento necesario para apoyar su decisión de dejar de fumar. El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar. La dosis de CHAMPIX® debe comenzar a administrarse una semana antes de esta fecha. CHAMPIX® debe tomarse después de la comida y con vaso lleno de agua. La dosis recomendada de CHAMPIX® es 1mg dos veces al día, después de 1 semana de titulación, según se indica a continuación: A los pacientes que no pueden tolerar los efectos adversos de CHAMPIX® se les pueden reducir estas dosis en forma temporaria o permanente. El tratamiento con CHAMPIX® dura 12 semanas. A los pacientes que hayan logrado dejar de fumar al término de las 12 semanas, se recomienda administrarles otro ciclo de 12 semanas de duración de tratamiento con CHAMPIX® para aumentar aún más la probabilidad de abstinencia a largo plazo. Se debe alentar a los pacientes que no logren dejar de fumar durante las 12 semanas de tratamiento inicial, o los que tengan una recaída después del tratamiento, a hacer otro intento una vez que se haya identificado y abordado los factores que contribuyeron al fracaso del intento. Poblaciones especiales: pacientes con insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal. En los pacientes con deterioro grave de la función renal, la dosis inicial recomendada de CHAMPIX® es 0,5mg una vez al día. Luego se puede titular la dosis hasta un máximo de 0,5mg dos veces al día. En los pacientes con nefropatía terminal sometidos a hemodiálisis, se puede administrar una dosis máxima de 0,5mg una vez al día si es bien tolerada (ver Farmacología, Farmacocinética, Farmacocinética en poblaciones especiales, Insuficiencia renal). Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deterioro de la función hepática. Como los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al escoger la dosis y puede ser útil monitorear la función renal (ver Advertencias, Uso geriátrico). Uso pediátrico: debido a que no se han establecido la seguridad ni la eficacia de CHAMPIX® en pacientes pediátricos, no se recomienda el uso de CHAMPIX® en pacientes menores de 18 años. Farmacología: CHAMPIX® Comprimidos, contiene el principio activo vareniclina (como sal de tartrato), un agonista parcial selectivo del subtipo a4ß2 de los receptores nicotínicos de la acetilcolina. Estudios clínicos: la eficacia de CHAMPIX® en la cesación tabáquica se demostró en seis estudios clínicos en los cuales se trató con CHAMPIX® a 3.659 fumadores crónicos de cigarrillos (>10 cigarrillos por día). En todos los estudios clínicos, la abstinencia del fumar se determinó mediante lo informado por los pacientes y se verificó mediante la medición del monóxido de carbono exhalado (CO <10 ppm) en visitas semanales. Con excepción del estudio de fase 2 inicial (Estudio 1) y el estudio de mantenimiento de la abstinencia (Estudio 6), los pacientes recibieron tratamiento durante 12 semanas y seguimiento durante 40 semanas después del tratamiento. La mayoría de los participantes de estos estudios fueron de raza blanca (79% - 96%). En todos los estudios se inscribió un número prácticamente igual de hombres y de mujeres. El promedio de edad de los sujetos de estos estudios fue de 43 años. En promedio, los sujetos habían fumado aproximadamente 21 cigarrillos por día durante un promedio de aproximadamente 25 años. En todos los estudios se les entregó a los participantes un folleto educativo sobre cesación tabáquica y se les brindó una charla de asesoramiento sobre cesación tabáquica de 10 minutos de duración en cada visita semanal de tratamiento, de acuerdo con los lineamientos de la Agencia de Investigación y Calidad de la Atención Médica [Agency for Healthcare Research and Quality]. Los participantes fijaron una fecha para dejar de fumar (fecha establecida de cesación (FEC) o día D) y la administración comenzó 1 semana antes de esta fecha. Inicio de la abstinencia: estudio 1: se trató de un estudio de intervalo de dosis de seis semanas de duración en el cual se comparó a CHAMPIX® con un placebo. Este estudio aportó evidencias iniciales de que CHAMPIX®, en una dosis total de 1mg por día o 2mg por día, era eficaz como ayuda en la cesación tabáquica. Estudio 2: en este estudio realizado con 627 sujetos, se compararon dosis de 1mg diario y 2mg diarios de CHAMPIX® con un placebo. Los pacientes recibieron tratamiento durante 12 semanas (incluida una semana de titulación de la dosis) y se les realizó un seguimiento de 40 semanas después del tratamiento. CHAMPIX® se administró en dos dosis divididas. Cada dosis de CHAMPIX® se administró en dos regímenes diferentes, con o sin titulación inicial de la dosis, para explorar el efecto de los diferentes regímenes posológicos sobre la tolerabilidad. En los grupos de dosis titulada, ésta se incrementó a lo largo de una semana, y la dosis completa se alcanzó al comenzar la segunda semana de tratamiento. Para los análisis de la eficacia se combinaron los grupos con dosis titulada y sin titular. El 45% de los sujetos tratados con CHAMPIX® 1mg por día (0,5mg 2 veces al día) y el 51% de los sujetos tratados con 2mg al día (1mg 2 veces al día) se mantuvo en abstinencia continua, confirmada mediante el nivel de CO; durante las semanas 9 a 12, en comparación con 12 sujetos del grupo tratado con el placebo (Figura 1). Además, el 31% del grupo tratado con 1mg diario y el 31% del grupo tratado con 2mg diarios mantuvieron una abstinencia continua desde una semana a partir de la FEC hasta el fin del tratamiento, en comparación con el 8% del grupo tratado con placebo. Estudio 3: este estudio de dosis flexible en el cual participaron 312 pacientes analizó el efecto de una estrategia de dosis titulada por el paciente, tanto para CHAMPIX® como para el placebo. Después de una semana inicial de titulación a una dosis de 0,5mg dos veces al día, los participantes podían ajustar la dosis con la frecuencia que desearan, entre un mínimo de 0,5mg por día y un máximo de 1mg 2 veces al día. El 69% de los pacientes titularon hasta la máxima dosis permitida en algún momento del estudio. En el 44% de los pacientes, la dosis modal escogida fue de 1mg 2 veces al día; en apenas algo más de la mitad de los participantes del estudio, la dosis modal escogida fue de 1mg/día o inferior. De los sujetos tratados con CHAMPIX®, el 40% se mantuvo en abstinencia continua confirmada mediante la medición de CO durante las semanas 9 a 12, en comparación con el 12% del grupo tratado con el placebo. Además, el 29% de los pacientes del grupo de CHAMPIX® mantuvo una abstinencia continua desde una semana después de la FEC hasta el término del tratamiento, en comparación con el 9% del grupo tratado con placebo. Estudio 4 y estudio 5: estos estudios doble ciego idénticos compararon CHAMPIX® 2mg por día, bupropión de liberación sostenida (SR) 150mg 2 veces al día. Los pacientes recibieron tratamiento durante 12 semanas y seguimiento durante las 40 semanas posteriores al tratamiento. La dosis de 1mg 2 veces al día de CHAMPIX® se alcanzó usando una titulación de 0,5mg por día durante los 3 primeros días, seguida de una dosis de 0,5mg 2 veces al día durante los próximos 4 días. La dosis de bupropión SR 150mg 2 veces al día se alcanzó usando una titulación de 150mg diarios durante 3 días. En el Estudio 4 hubo 1022 participantes y en el estudio 5 hubo 1023 participantes. Se excluyó a los pacientes no aptos para recibir tratamiento con bupropión o a los pacientes que ya habían recibido bupropión. En el estudio 4, los pacientes tratados con CHAMPIX® tuvieron una tasa mayor de abstinencia confirmada mediante la medición del CO durante las semanas 9 a 12 (44%) que los pacientes tratados con bupropión SR (30%) o placebo (17%). La tasa de cesación con el bupropión SR también fue superior a la que se obtuvo con el placebo. Además, el 29% de los pacientes del grupo de CHAMPIX® mantuvo una abstinencia continua desde una semana después de la FEC hasta el término del tratamiento, en comparación con el 12% del grupo tratado con placebo y el 23% del grupo tratado con bupropión SR. Del mismo modo, en el estudio 5, los sujetos tratados con CHAMPIX® tuvieron una tasa mayor de abstinencia confirmada mediante la medición del CO durante las semanas 9 a 12 (44%) que los pacientes tratados con bupropión SR (30%) o placebo (18%). La tasa de cesación con el bupropión SR también fue superior a la que se obtuvo con el placebo. Además, el 29% de los pacientes del grupo de CHAMPIX® mantuvo una abstinencia continua desde una semana después de la FEC hasta el término del tratamiento, en comparación con el 11% del grupo tratado con placebo y el 21% del grupo tratado con bupropión SR. Estudio 6: en este estudio se evaluó el efecto de 12 semanas adicionales de tratamiento con CHAMPIX® sobre la probabilidad de abstinencia a largo plazo. Los pacientes de este estudio (n=1.927) fueron tratados en forma abierta con CHAMPIX® 1mg 2 veces al día durante 12 semanas. Los pacientes que habían dejado de fumar en la semana 12 fueron randomizados a un tratamiento doble ciego con CHAMPIX® (1mg 2 veces al día) o placebo durante 12 semanas más y luego se les realizó un seguimiento durante 28 semanas posteriores al tratamiento. La tasa de abstinencia continua desde la semana 13 hasta la semana 24 fue mayor en los pacientes que continuaron el tratamiento con CHAMPIX® (70%) que en los sujetos a los que se les comenzó a administrar el placebo (50%). La superioridad sobre el placebo también se mantuvo durante las 28 semanas de seguimiento después del tratamiento (CHAMPIX® 54% y placebo 39%). En la siguiente Figura 3, el eje x representa la semana de estudio, permitiendo comparar los grupos en momentos similares después de la suspensión del tratamiento con CHAMPIX®. El seguimiento posterior al tratamiento con CHAMPIX® comienza en la Semana 13 para el grupo de placebo y en la semana 25 para el grupo de CHAMPIX®. El eje y representa el porcentaje de participantes que mantuvieron la abstinencia durante la última semana de tratamiento con CHAMPIX® y continuaron la abstinencia en el momento indicado.

Source: http://www.saludnecochea.com.ar/HTML/Pacientes%20Informacion/TBQ/Vareniclina.pdf