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AT1-Antagonist
(Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonist, AT1-Rezeptorantagonist, Angiotensin-
Rezeptorblocker, "Sartan")
Ein AT1-Antagonist ist ein Arzneistoff, der als spezifischer Hemmstoff am Subtyp 1 des
Angiotensin-II-Rezeptors wirkt.
Indikationen:
Vorteil:
Die Substanzgruppe ist eine Weiterentwicklung der ACE-Hemmer und relativ neu am Markt. Gegenüber den ACE-Hemmern bietet sie im wesentlichen den entscheidenden Vorteil, dass die häufigste Nebenwirkung der ACE-Hemmer (trockener Reizhusten) nicht auftritt. Somit werden AT1-Antagonisten insbesondere dann verschrieben, wenn eigentlich ein ACE-Hemmer angezeigt wäre, dieser aber nicht vertragen wird.
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
Wie bereits beschrieben wirken die Arzneistoffe als spezifische Hemmstoffe (Antagonisten) am Subtyp 1 des Angiotensin-II-Rezeptors. Angiotensin II ist ein körpereigenes Hormon, das durch Katalyse des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE) aus Angiotensin I entsteht. Chemisch gesehen ist Angiotensin ein Peptid, das durch Renin von einem Vorläufereißweiß (Angiotensinogen) abgespalten wird.
Die Wirkung von Angiotensin II wird über zwei verschiedene Rezeptor-Subtypen vermittelt (AT1 und AT2). Die hauptsächliche blutdrucksteigernde Wirkung entsteht durch Stimulation der AT1-Rezeptoren. Diese bewirkt einerseits ein direktes Zusammenziehen der Gefäßmuskeln und damit eine Gefäßverengung, andererseits eine Ausschüttung des Hormons Aldosteron in der Nebennierenrinde, durch das wiederum in der Niere Natrium zurückgewonnen und dadurch das Blutvolumen vergrößert und der Blutdruck gesteigert werden.
Da die AT1-Antagonisten "flussabwärts" des ACE angreifen, nehmen sie keinen
Einfluss auf den Bradykinin-Stoffwechsel
. Der häufig durch ACE-Hemmer
verursachte und von vielen Patienten als störend empfundene Reizhusten, den man
durch die hemmende Wirkung der ACE-Hemmer auf den Abbau von Kininen erklärt,
bereitet somit bei den AT1-Antagonisten in der Regel keine Probleme.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Insgesamt sind AT1-Antagonisten gut verträglich und haben wenig Nebenwirkungen -dies ist ja gerade einer ihrer größten Vorteile.
Häufige Nebenwirkungen der AT1-Antagonisten sind: Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
fortgeschrittene chronische Niereninsuffizienz beidseitige Nierenarterienstenose (Verengung der Nierenschlagader) Hyperkaliämie (Erhöhung des Kaliums im Blut) schwere Leberfunktionsstörungen, Cholestase primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom) Bedeutung, Vor- und Nachteile der AT1-Antagonisten
Das wesentliche Anwendungsgebiet dieser Wirkstoffgruppe ist auch heute noch einfach zu beschreiben: Wenn ein ACE-Hemmer angezeigt wäre und nicht vertragen wird. Dies betrifft insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, chronischer Herzinsuffizienz, nach Herzinfarkt und mit Zuckerkrankheit (Diabetes) oder einer Kombination aus diesen Erkrankungen, wenn der Reizhusten zum Absetzen des ACE-Hemmers gezwungen hat.
Ein immer noch bedeutender Nachteil gegenüber anderen Substanzgruppen zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz ist der hohe Preis aller Vertreter dieser Medikamentengruppe. Weiterhin ist die Wirkung und Sicherheit bezüglich aller Anwendungsgebiete längst nicht so gut durch Studien belegt wie bei den "klassischen" ACE-Hemmern.
Zugelassene Einzelsubstanzen
Valsartan (Diovan®, Provas®, Cordinate®) Quelle: http://de.wikipedia.org/wiki/AT1-Antagonist

Source: http://life-is-more.info/at1-antagonist.pdf

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